selektywne modulatory receptora estrogenowego (selective estrogen receptor modulator). Jest to grupa leków, które wiążą się z receptorami estrogenowymi i wykazują zróżnicowane działanie agonistyczne lub antagonistyczne do estrogenów w zależności od tkanki. Ich unikalna farmakologia wynika z trzech powiązanych mechanizmów:
- Różnego poziomu ekspresji podtypów receptorów estrogenowych (ERα i ERβ) w różnych tkankach.
- Zmiennej konformacji receptora estrogenowego w zależności od związanego liganda. Różne ligandy (estradiol, tamoksyfen, raloksyfen) powodują unikalną zmianę kształtu receptora.
- Różnic w ekspresji i wiązaniu koregulatorów transkrypcji, które modulują funkcję związanych receptorów estrogenowych (działają jako koaktywatory lub korepresory).
SERMs takie jak tamoksyfen i raloksyfen wykazują działanie antagonistyczne w tkance piersiowej poprzez rekrutację korepresorów, natomiast tamoksyfen (nie raloksyfen) działa jak agonista w endometrium poprzez rekrutację koaktywatorów.
Dodatkowe informacje
SERMy są również wykorzystywane w terapii po zakończeniu cyklu z użyciem steroidów anaboliczno-androgeniczych (tzw. PCT) w celu przyspieszenia regeneracji osi hormonalnej i produkcji endogennego testosteronu.
