Pregnenolon jest prekursorem/prohormonem należącym do grupy zwanej pregnanami. Jego wzór chemiczny to C21H32O2. Jest syntetyzowany z cholesterolu w wielu tkankach, takich jak kora nadnerczy, jajniki, jądra i łożysko. Kluczowym enzymem odpowiedzialnym za powstawanie pregnenolonu jest CYP11A1 (cytochrom P450scc).
Pregnenolon wykazuje słabą aktywność hormonalną, ale jest prekursorem, z którego powstają aktywne hormony steroidowe takie jak progesteron (progestagen), kortyzol, aldosteron czy testosteron. Służy więc jako substrat do ich biosyntezy. Enzymem przekształcającym pregnenolon w progesteron jest dehydrogenaza 3β-hydroksysteroidowa.
Pregnenolon pełni też istotne funkcje w centralnym układzie nerwowym, gdzie jest syntetyzowany lokalnie w neuronach i gleju. Wywiera działanie neuroprotekcyjne, wspomaga neurogenezę, plastyczność synaptyczną i wydzielanie neuroprzekaźników. Obniżenie jego poziomu może mieć związek z chorobami takimi jak depresja, lęk czy schizofrenia.
