Metandienon (dianabol)

Metandienon (17α-metylotestosteron), znany również jako metanabol, methandrostenolon lub Dianabol, to syntetyczny steryd anaboliczno-androgenny (AAS) będący pochodną testosteronu. Związek ten został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1955 roku przez amerykańskiego chemika Johna Zieglera i jego współpracowników w celu uzyskania leku o właściwościach anabolicznych, który mógłby być stosowany w terapii stanów katabolicznych.

Budowa chemiczna i właściwości metandienonu

Metandienon, o wzorze sumarycznym C20H28O2, jest steroidem anaboliczno-androgennym charakteryzującym się obecnością dodatkowego wiązania podwójnego między atomami węgla C1 i C2 w pierścieniu A oraz grupą metylową przyłączoną do atomu węgla C17α. Te modyfikacje strukturalne nadają mu zwiększoną odporność na metabolizm wątrobowy i wyższą biodostępność po podaniu doustnym.

Metandienon jest białym lub białawym, krystalicznym proszkiem praktycznie nierozpuszczalnym w wodzie, ale dobrze rozpuszczalnym w alkoholu i tłuszczach. Jego lipofilowy charakter ułatwia przenikanie przez błony biologiczne, co przekłada się na wysoką biodostępność i akumulację w tkankach docelowych.

Farmakokinetyka metandienonu

Po podaniu doustnym metandienon szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi (Cmax) w ciągu 1-3 godzin. Wysoka biodostępność metandienonu, sięgająca 90-100%, wynika z ochronnego działania grupy 17α-metylowej, która spowalnia jego metabolizm pierwotny w wątrobie. Metandienon jest intensywnie metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP3A4, do nieaktywnych metabolitów, takich jak 6β-hydroksymetandienon i 17-epimetandienon, które są następnie wydalane z moczem i kałem. Okres półtrwania metandienonu wynosi około 4-6 godzin, co oznacza, że dla utrzymania stabilnego stężenia w organizmie konieczne jest jego częste dawkowanie.

Mechanizm działania dianabolu

Dianabol, podobnie jak inne steroidy anaboliczno-androgenne, wywiera swoje działanie poprzez wiązanie i aktywację receptorów androgenowych (AR) zlokalizowanych w cytoplazmie komórek docelowych, takich jak miocyty, hepatocyty czy komórki gruczołu krokowego. Po związaniu z ligandem, kompleks metandienon-AR ulega translokacji do jądra komórkowego, gdzie wiąże się z odpowiednimi elementami odpowiedzi na androgeny (ARE) w regionach promotorowych genów docelowych, regulując ich transkrypcję.

Główne efekty anaboliczne metandienonu obejmują:

• Zwiększenie syntezy białek, szczególnie w mięśniach szkieletowych
• Stymulację erytropoezy i produkcji czerwonych krwinek
• Zwiększenie retencji azotu, wapnia i potasu w organizmie
• Redukcję katabolizmu mięśni i przyspieszenie regeneracji

Jednocześnie, metandienon wykazuje działanie androgenne, odpowiedzialne za rozwój i utrzymanie męskich cech płciowych, takich jak:

• Masa mięśniowa i siła
• Gęstość mineralna kości
• Owłosienie typu męskiego
• Pogłębienie głosu
• Powiększenie gruczołu krokowego

Stosunek aktywności anabolicznej do androgennej metandienonu szacuje się na około 90-210:40-60, co oznacza, że wykazuje on silniejsze właściwości anaboliczne niż androgenne w porównaniu do testosteronu (tabela 1).

Zastosowanie medyczne metandienonu

W medycynie, metandienon był stosowany w leczeniu różnych stanów chorobowych przebiegających z katabolizmem białek i zanikiem mięśni, takich jak:

• Niedobory białka i niedożywienie
• Oparzenia i urazy
• Choroby wyniszczające (np. nowotwory, AIDS)
• Osteoporoza
• Anemie niedobarwliwe (np. anemia aplastyczna)

Mężczyznom podawano od 5 do 10 mg dianabolu dziennie, natomiast kobietom 2.5 mg na dobę. Poprzez swoje działanie anaboliczne, metandienon przyczyniał się do zwiększenia masy mięśniowej, przyspieszenia gojenia ran i poprawy ogólnego stanu pacjentów w trakcie rekonwalescencji po ciężkich chorobach lub urazach. Jednakże, ze względu na liczne skutki uboczne i ryzyko nadużywania, metandienon został wycofany z użytku klinicznego w większości krajów i zastąpiony bezpieczniejszymi opcjami terapeutycznymi.

Zastosowanie pozamedyczne i efekty dianabolu

Poza zastosowaniami medycznymi, metandienon zyskał dużą popularność jako środek wspomagający wśród osób aktywnie trenujących, szczególnie w kulturystyce. Dzięki silnym właściwościom anabolicznym, związek ten może przynosić szereg korzyści dla sportowców i entuzjastów fitnessu, takich jak:

• Znaczący przyrost masy mięśniowej poprzez stymulację syntezy białek i hipertrofię włókien mięśniowych.
• Poprawa siły i wytrzymałości dzięki zwiększeniu liczby czerwonych krwinek i lepszemu utlenowaniu mięśni.
• Działanie antykataboliczne, zmniejszające rozpad białek mięśniowych i przyspieszające regenerację potreningową.
• Wspomaganie redukcji tkanki tłuszczowej, prowadzące do poprawy definicji mięśni i estetyki sylwetki (choć w tym celu jest rzadko używany).

Należy jednak pamiętać, że stosowanie metandienonu w celach pozamedycznych wiąże się z potencjalnymi zagrożeniami dla zdrowia, dlatego decyzja o jego użyciu powinna być dokładnie przemyślana i skonsultowana ze specjalistą.

Metandienon – dawki stosowane w sporcie

Niektórzy sportowcy przekraczają dawki dianabolu sugerowane przez producenta, dochodząc nawet do 50 mg dziennie lub więcej, licząc na przyspieszenie i spotęgowanie rezultatów kuracji. Należy jednak mieć na uwadze, że takie praktyki mogą prowadzić do poważnego obciążenia wątroby i innych negatywnych konsekwencji zdrowotnych. Należy również pamiętać, że stosowanie metandienonu prowadzi do supresji osi podwzgórze-przysadka-gonady, dlatego po zakończeniu cyklu należy wraz z lekarzem rozpocząć odblok (PCT).

Przyjmowanie dianabolu, podobnie jak innych sterydów anabolicznych, powinno być bezwzględnie zgodne z zaleceniami producenta pod okiem lekarza specjalisty.

Dianabol – skutki uboczne

Metandienon, mimo swoich korzystnych właściwości anabolicznych, może wywoływać szereg działań niepożądanych związanych z jego aktywnością androgenną oraz toksycznym wpływem na różne narządy i układy. Do najczęstszych skutków ubocznych metandienonu należą:

• Hepatotoksyczność:
  • Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (np. ALT, AST)
  • Uszkodzenie hepatocytów i ryzyko rozwoju raka wątrobowokomórkowego
  • Cholestaza i żółtaczka
• Zaburzenia układu hormonalnego:
  • Supresja osi podwzgórze-przysadka-jądra (HPG) i endogennej produkcji testosteronu
  • Ginekomastia (powiększenie gruczołów sutkowych u mężczyzn)
  • Wirylizacja u kobiet (np. hirsutyzm, pogłębienie głosu, powiększenie łechtaczki)
• Ryzyko chorób sercowo-naczyniowych:
  • Niekorzystne zmiany profilu lipidowego (np. zwiększenie LDL, zmniejszenie HDL)
  • Nadciśnienie tętnicze
  • Przerost mięśnia sercowego (kardiomiopatia przerostowa)
  • Zwiększone ryzyko zakrzepicy i zatorowości
• Inne potencjalne skutki uboczne:
  • Trądzik i tłusta cera
  • Łysienie androgenowe
  • Retencja płynów i obrzęki
  • Zaburzenia nastroju i zachowania (np. agresja, drażliwość, depresja)
  • Uzależnienie psychiczne i fizyczne

Nasilenie i częstość występowania działań niepożądanych metandienonu zależy od wielu czynników, takich jak dawka, czas trwania terapii, indywidualna wrażliwość oraz predyspozycje genetyczne. Aby zminimalizować ryzyko skutków ubocznych, kluczowe jest stosowanie metandienonu pod ścisłym nadzorem lekarskim, z uwzględnieniem wskazań, przeciwwskazań oraz regularnym monitorowaniem parametrów laboratoryjnych i stanu klinicznego pacjenta.

Ze względu na potencjał nadużywania i negatywny wpływ na zdrowie, metandienon jest substancją kontrolowaną w wielu krajach, a jego stosowanie poza wskazaniami medycznymi jest nielegalne. W sporcie, wykrycie metandienonu podczas testów antydopingowych skutkuje dyskwalifikacją i sankcjami dla sportowców.

Dowiedz się więcej: Sterydy anaboliczne – lista AAS, właściwości i skutki uboczne